葛根素的衍生物结构确认

       普乐林品名葛根素，亦称葛根黄素，是从中药葛根中分离的具有扩冠作用的异黄酮类的衍生物，分子式C21H20O9分子量为416.38，呈白色针状结晶，能溶于水。具有退热、镇静和增加冠状动脉血流量的作用，临床上可用于冠心病、心绞痛、高血压等。[1]以其毒性低，安全范围广，疗效好等特点在临床上获得广泛应用，文献研究表明，葛根素还有益智等其他作用，因此，具有良好的发展前景。

       但部分普乐林过敏者禁用该类药物，且剂量上需要遵从医嘱。该药物由于水溶性较差，目前研究的一个方向是通过衍生物的合成，让其机体内进行转化。查阅文献资料后微源实验室以葛根素的衍生物A为例，利用自用的红外、核磁共振以及质谱图对其结构确认进行了检测分析。

       将目标化合物2．3g(1．0mmoI)溶于15ml干燥二氯甲烷中，冰浴至0-5℃，滴加溶有标准品葛根素和少量二甲氨基吡啶的DMF溶液5ml。室温条件下反应直至反应完毕，反应液用适量蒸馏水洗涤，再分别用1mol／LHCI和蒸馏水涤两次。无水硫酸钠干燥后过滤除去干燥剂，浓缩滤液，抽滤得白色粉末状固体，真空干燥，得到粗品，最后硅胶柱分离纯化得到纯品。得到下图红外光谱、氢谱碳谱、及质谱图

       红外光谱数据分析各伸缩振动吸收峰。1HNMR、13CNMR图谱图谱分析各个信号峰δ，质谱分析目标化合物Ⅳ的分子量为2628，其理论量为2667。综上通过核磁共振(NMR)、质谱（MS）等波谱学方法推导验证，证实目标化合物为聚乙二醇化的葛根素衍生化合物。

       实验为之后葛根素后期药物的药代动力学研究奠定了基础，结构确证作为药物研发过程中必不可少的重要组成部分，常常难以单一定量的实验设计去合成目标化合物，结构解析的工作需要考虑到反应的复杂性，综合标准和分析测试仪器参数不断的进行调整。文章仅对结构进行确认，如果进行药物研发相应的工作还有很多。

       参考资料：[1]普乐林_百度百科https://baike.baidu.com/item/%E6%99%AE%E4%B9%90%E6%9E%97/17000981?fr=aladdin

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